2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Prostaglandin Receptor
  5. Prostaglandin Receptor拮抗剂

Prostaglandin Receptor拮抗剂

Prostaglandin Receptor拮抗剂 (108):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-157495
    EP3 antagonist 6 Antagonist
    EP3 antagonist 6 (compound 5) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 receptor 拮抗剂，IC50 值为 1.9 nM。EP3 antagonist 6 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的妊娠大鼠子宫收缩。
  • HY-18966
    PF-04418948 Antagonist 99.56%
    PF-04418948 是一种有具有口服活性，有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂，IC50 为 16 nM。
  • HY-50901
    ONO-AE3-208 Antagonist 98.65%
    ONO-AE3-208 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
  • HY-103088
    Palupiprant Antagonist 99.68%
    Palupiprant (E7046) 是一种口服有效的，特异性的 EP4 拮抗剂，IC50 值为 13.5 nM， Ki 值为 23.14 nM；Palupiprant 具有抗肿瘤活性。
  • HY-15274
    L-798106 Antagonist 99.81%
    L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM)，它在 EP4，EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性，Ki 值分别为 916 nM，>5000 nM 和 >5000 nM。
  • HY-16781
    Grapiprant Antagonist 99.57%
    Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
  • HY-10835
    DG-041 Antagonist ≥99.0%
    DG-041 是一种有效，高亲和力，选择性的 EP3 受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
  • HY-16963
    GW627368 Antagonist 99.81%
    GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂，还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。
  • HY-16768
    Fevipiprant

    非维匹仑

    		Antagonist 99.51%
    Fevipiprant (QAW039, NVP-QAW039) 是一种具有口服活性的、选择性的、可逆的前列腺素D2 (DP2) 受体 prostaglandin D2 (DP2) receptor 拮抗剂，Kd 值为 1.14 nM。Fevipiprant 具有研究支气管哮喘的潜力。
  • HY-50175
    Laropiprant

    拉罗皮兰; 各拉西酮

    		Antagonist 99.93%
    Laropiprant 是一种有效的具有选择性的 DP 受体拮抗剂 (DP receptor)，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
  • HY-16763
    Asapiprant Antagonist 99.53%
    Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。
  • HY-10418
    AH 6809 Antagonist 99.47%
    AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂，对克隆的人类 EP1，EP2，EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM，对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。
  • HY-10797
    CJ-42794 Antagonist 98.84%
    CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂，其 IC50 值为 10 nM，其选择性是 EP1、EP2 和 EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。
  • HY-108912
    RO1138452 Antagonist ≥98.0%
    RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中，pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中，pKi 值为 8.7±0.06。
  • HY-B0745
    Ramatroban

    雷马曲班

    		Antagonist 99.10%
    Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
  • HY-15342
    Timapiprant Antagonist 99.48%
    Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2，也称为 CRTH2) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM)，大鼠重组DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
  • HY-16978
    TG6-10-1 Antagonist 99.92%
    TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。
  • HY-129851
    NTP42 Antagonist 98.02%
    NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂，拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46619 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通，IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
  • HY-B0774
    Seratrodast

    塞曲司特

    		Antagonist 98.86%
    Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂，也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂，还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生，调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴，并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。
  • HY-100449
    AL-8810 Antagonist ≥99.0%
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPK 和 ERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
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